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为什么hERG测试不能完全排除药物对心脏安全的危险?

发布日期:2020-04-22 09:21:26 作者:本站 点击:1842

近期很多研究发现,有些药物不阻断hERG也会导致心律失常,而有些药物阻断了hERG也不一定就会导致心律失常,因此,对hERG离子通道的抑制性测试只是一个可参考指标,并不能因此就判断一个药物的心律失常风险。和心肌动作电位形成相关的离子通道除了hERG还有Nav1.5, Cav1.2, Kir2.1/2.2(IK1), Kv4.2/4.3(I), Kv1.5(I),KvLQT1(Iks)等等。目前很多企业会选择除了测试hERG还多做其它几个离子通道,这样得到的信息会更为全面,因为阻断或增强其他通道也是有可能会引起心律失常的。其实大多数药物当达到一定浓度的时候都会在一定程度上阻断hERG钾通道,但是它们大部分不会导致心律失常,这样的话假如就使用hERG这么一个指标,就会使得有些极具潜力的候选药物被误淘汰了。


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